El documento describe las indicaciones, mecanismo de acción, farmacocinética y efectos adversos del metimazol, un fármaco usado para tratar el hipertiroidismo. El metimazol inhibe la síntesis de hormonas tiroideas al interferir con la incorporación de yodo en la tiroglobulina. Se absorbe bien por vía oral y se metaboliza en el hígado, excretándose principalmente por orina. Los efectos adversos más comunes incluyen erupciones cutáneas y náuseas.

2. INDICACIONES
 Tratamiento médico del hipertiroidismo.
 Preparación para la tiroidectomía subtotal o
la terapia con iodo radioactivo.

3.  ACCION FARMACOLOGICA
 Inhibe la síntesis de las hormonas tiroideas.
 No inactiva la tiroxina ni la triyodotironina
existente y no interfiere con la efectividad de
las hormonas tiroideas administradas en
forma exógena.
 Es 10 veces más potente que el
propiltiouracilo aunque su acción dura menos
tiempo.

4.  FARMACOCINETICA
 La biodisponibilidad del metimazol por vía
oral es del 93%.
 Su absorción se retarda por la administración
conjunta con alimentos.

5.  FARMACOCINETICA
 Su metabolismo ocurre mediante
biotransformación hepática.
 La excreción de metimazol se efectúa por vía
renal.
 Se concentra activamente en la glándula
tiroides.
 La vida media de eliminación es de 5-6
horas.

6. La dosis diaria debe ser administrada
fraccionada en 3 tomas iguales, con
intervalos de 8 horas:
 Dosis inicial:
 - Hipertiroidismo leve: 15 mg/día.
 - Hipertiroidismo moderado: 30-40 mg/día.
 - Hipertiroidismo severo: 60 mg/día.
 Dosis de mantenimiento: de 5 a 15 mg
diarios.

7. CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad conocida a los
componentes.
 Amamantamiento.

8.  Interacciones con otras drogas
 Puede potenciar la actividad de los
anticoagulantes por su acción antivitamina K.
 Disminuir la dosis de teofilina o aminofilina
según el estado clínico del paciente.
 La amiodarona contiene un 37% de iodo, en
consecuencia su uso disminuye la respuesta
de los agentes antitiroideos.

9.  Embarazo y reproducción
 Efectiva en el hipertiroidismo complicado con
embarazo.
 En estos casos es posible que se requiera una
disminución de la dosis y la interrupción del
tratamiento de 2 a 3 semanas antes del parto.

10.  ADVERTENCIAS
 El metimazol puede causar daño fetal si es
administrado durante el embarazo e inducir
cretinismo.

11.  Lactancia
 Su uso está contraindicado en las madres que
amamantan.

12. REACCIONES ADVERSAS
Generales.
 Frecuentes: fiebre, leucopenia (dolor de
garganta, tos, escalofríos, ronquera, úlceras
bucales).
 Ocasionales: síndrome símilar-lupus.
Digestivas.
 Ocasionales: trastornos del gusto, náuseas,
vómitos, dispepsia.
 Raras: ictericia colestática, edema de las
glándulas salivares, necrosis hepática.

13. Hemolinfáticas.
Ocasionales: agranulocitosis.
Raras: anemia aplásica, trombocitopenia,
linfadenopatías, periarteritis,
hipoprotrombinemia.

14. Nerviosas.
 Ocasionales: neuropatía periférica, vértigo.
Dermatológicas.
 Frecuentes: rash, prurito, pérdida anormal del
cabello.
Urogenitales.
 Raras: nefritis.

15.  PRESENTACION
 DANANTIZOL®: Envases conteniendo 100
comprimidos.
 DANANTIZOL® 20: Envases conteniendo 30
comprimidos ranurados.

16. Mecanismo de acción:
 Inhibe la síntesis de hormona tiroidea a nivel
de tiroides.
 Actúa como sustrato de la peroxidasa
tiroidea, enzima que interviene en la
incorporación de iodo en la síntesis de
hormonas tiroideas.

17. Indicaciones terapéuticas:
 Hipertiroidismo, incluyendo tto. previo a
tiroidectomía o a radioterapia.
 Recidivas después de tiroidectomía.
 Crisis tirotóxicas.

18. Posología:
 Hipertiroidismo: 20-60 mg/día VO en 3-4
dosis.
 Alcanzado el estado eutiroideo, reducir hasta
una dosis de mantenimiento de 5-20 mg/día.
 Tto. preoperatorio: 15-20 mg/día.

19. Contraindicaciones:
 Alergia a carbimazol.

20. Interacciones:
Disminuye la absorción oral de digitálicos.
Inhibe efecto de anticoagulantes.

21. Reacciones adversas:
 Erupción exantemática, urticaria, prurito.
 Alopecia, hiperpigmentación cutánea.
 Edema.
 Náuseas, vómitos, epigastralgia.
 Artralgia, mialgia, parestesia y cefalea.

22.  Inhibe la síntesis de hormonas tiroideas,
interfiriendo con la incorporación del yodo en
los residuos tirosil de la tiroglobulina.
 Inhibe la desiodinación de la tiroxina (T4) a
triyodotironina (T3).

23. FARMACOCINÉTICA
 El efecto terapéutico persiste por más de 24
horas.
 El medicamento se concentra en la glándula
tiroides.
 Atraviesa poco la barrera fetoplacentaria y se
excreta en la leche materna en 0,007% de la
dosis administrada.
 Excreción: hépatica 75%, el resto en la orina.

24. INDICACIONES
 Cualquier tipo de hipertiroidismo.
 Es el medicamento de primera elección para
el tratamiento de la crisis tirotóxica.
 Se considera como primera elección para el
manejo del hipertiroidismo durante el
embarazo.

25. EFECTOS ADVERSOS
 Se han reportado en menos del 1% de los
pacientes que lo consumen.
 Rash, urticaria, prurito, mialgia, náusea,
dolor epigástrico, agranulocitosis.

26.  Administración
 DOSIS INICIAL: 300-450 mg/día.
 3 dosis VO iguales con intervalos de 8 horas
(en algunos casos cada 4-6 horas).
 Ocasionalmente en hipertiroidismo severo
y/o grandes bocios podría requerir dosis
iniciales de 600 a 1200 mg/día.

27.  La dosis de mantenimiento generalmente está
entre 1/3 y 2/3 de la dosis inicial y,
usualmente oscila entre 100-150 mg/día.

28.  Para el tratamiento de la crisis tirotóxica, la
dosis usual es de 200 mg cada 6 horas en el
primer día; una vez se logre el control de los
síntomas la dosis se reduce gradualmente a
la dosis de mantenimiento.

29.  TIROSTAT® 50, caja por 100 tabletas con 50
mg de propiltiouracilo cada una.
 TIROSTAT® 100, caja por 100 tabletas con
100 mg de propiltiouracilo cada una

30.  Es la forma sintética de la hormona tiroidea
humana T3, con todas las actividades
farmacológicas de la sustancia natural.
 Tiene 4 veces mayor potencia farmacológica
que la levotiroxina (T4).

31.  eficaz en el tratamiento del hipotiroidismo de
cualquier etiología.
 presenta una eficien-te absorción. Puede
emplearse en pacientes alérgicos al -tiroides
desecado o a otros extractos tiroideos
porcinos o -vacunos.

32.  Tirotoxicosis.
 Ángor inestable.
 Infarto agudo del miocardio.
 Insuficiencia adrenal irreversible.

33.  Carece de efectos adversos sobre el feto
cuando se administra durante el embarazo.
 Las hormonas tiroideas son excretadas en
mínimas cantidades en la leche materna y su
uso no se ha asociado a reacciones adversas
serias.

34.  Excitabilidad.
 Pérdida de peso.
 Palpitaciones.
 Arritmias.
 Taquicardia.
 Diarrea.
 Sudación.
 Temblor.
 Cefalea.
 Intolerancia al calor.

35.  Incrementa los efectos anticoagulantes de la
warfarina.
 Puede provocar un aumento en los
requerimientos de insulina hipoglucemiantes
orales.
 El uso de estrógenos puede disminuir la
levotiroxina libre y por ello aumentar los
requerimientos de hormona tiroidea.
 pueden potenciar los efectos tóxicos de la digital

36.  Se administra generalmente en una sola
toma, de preferencia antes del desayuno.
 la dosis inicial recomendada es una tableta
diaria.

37.  La dosis debe ajustarse según la respuesta,
con incrementos paulatinos de media a una
tableta diaria cada 1 a 2 semanas.
 La dosis usual de mantenimiento es una a
tres tabletas diarias.

38.  CYNOMEL
 Liotironina sódica
equivalente a........................ 25 µg
de liotironina/ tableta.

39. Es la hormona tiroidea sintética de elección
para el tratamiento de reemplazo tiroideo:
 Hipotiroidismo.
 Bocio simple no endémico.
 Tiroiditis linfocítica crónica.
 Cualquier condición que requiera terapia de
sustitución tiroidea

40.  La fracción libre, aunque sólo representa
0.03% de la tiroxina total, es la disponible
para la acción periférica y para la conversión
al metabolito más activo, la triyodotironina, la
cual tiene una potencia metabólica 3 a 4
veces superior que la correspondiente a la
levotiroxina.

41.  Infarto del miocardio reciente.
 Tirotoxicosis.
 Insuficiencia adrenal.

42.  Salvo durante las primeras semanas de la
gestación, la levotiroxina no cruza la barrera
placentaria por lo que no hay razón para
suspender el tratamiento durante el
embarazo.

43.  Puede aumentar el efecto anticoagulante de
la warfarina y de otros agentes
anticoagulantes orales.

44. Hipotiroidismo ligero en adultos la dosis oral
inicial de L-tiroxina sódica es:
 50 mcg /dia una sola dosis, incrementándose
de 2 a 4 semanas hasta obtener la dosis
deseada.
 En pacientes, hasta ahora sanos, pero con
inicio reciente de hipotiroidismo se indican
dosis iniciales de 100 a 200 mcg por día.

45.  La dosis de mantenimiento en pacientes
adultos es de 100 a 200 mcg diarios, aunque
algunos pacientes pueden requerir de dosis
mayores.

46. Para el manejo de pacientes adultos con
hipotiroidismo severo:
 La dosis oral inicial es de 12.5-25 mcg por
día en una sola toma, incrementándose de 25
a 50 mcg por día a intervalos de 2 a 4
semanas hasta obtener la respuesta adecuada

47.  En pacientes geriátricos la dosis inicial es de
12.5 mcg, una vez al día, incrementándola a
intervalos de 3 a 8 semanas hasta la
obtención de la respuesta deseada.

48.  EUTIROX:
 Cada TABLETA contiene:
Levotiroxina
sódica 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175, 200 y
300 mcg.

49. Gracias…….